Histamin je bazični amin, ki nastane iz histidina s histidinsko dekarboksilazo. Največ ga je v GIT, pljučih in koži. Na celičnem nivoju se ga največ nahaja v intracelularnih granulah mastocitov in bazofilcev in v mukoznih celicah GIT. Sprošča se na osnovi interakcije med komplementom (C3a, C5a) in specifičnimi receptorji na celični površini oz. med antigenom in IgE, ki je fiksiran na celicah.
Nekatera bazična zdravila (morfin, tubokurarin) sproščajo histamin preko ne-receptorskega delovanja, medtem ko snovi, ki zvišujejo konc. cAMP (npr. beta agonisti), inhibirajo izločanje histamina.